국소마취약은 신경섬유의 전도를 가역적으로 차단함으로써 동통을 막기 위해 사용되는 약물이다. 대부분은 약염기이며, 생체 pH에서 주로 proton 부가형으로 존재한다. 약물은 비 이온화(지용성)으로 신경에 들어가지만, 일단 축색 내에서 일부 이온화된 분자가 형성되면 이들이 Na+ channel을 차단하여, 활동전위의 발생을 막는다. 신경섬유는 모든 국소마취약에 감수성이 있지만, 일반적으로 반경이 적은 섬유는 반경이 큰 섬유보다 감수성이 높다. 따라서, 분별차단을 시행되어 적은 동통과 자율신경섬유가 차단되지만, 거치른 촉감 및 운동은 남게 된다. 국소마취약은 효력, 작용지속시간, 독성, 점막 투과능력이 다양하다.
국소마취약은 혈중농도가 충분히 높으면, 다른 흥분성 조직을 억제하지만, 주요한 전신작용은 중추신경계에서 볼 수 있다. 합성약물은 진정, 휘청거림을 일으키나, 때로 중추의 억제성 synapse를 억제하기 때문이라고 생각되는 불안과 걱정이 나타난다. 보다 높은 중독량에서는 근수축과 시각장해를 일으키는 반면 심한 중독시에는 연수억제로 나타나는 호흡 및 심장억제를 수반하는 경련 및 혼수를 일으킨다. 국소마취작용과는 별도의 중추자극성을 갖는 cocaine에서도, 호흡억제에 의한 사망을 일으키는 경우가 있다.
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